Это лекарственный препарат является противоопухолевым средством. Механизм действия заключается в ингибиторовании топоизомеразы I. Это фермент, который участвует в репликации ДНК. Активное вещество образует связь с комплексом топоизомеразы I-ДНК, что способствует предотвращению повторной сшивки нитей ДНК.

Цитотоксический эффект препарата обусловлен повреждением удвоенной нити ДНК, которая образуется в процессе ее синтеза. Ферменты, участвующий в репликации, вступает во взаимодействие с тройным комплексом, формирующимся активным компонентом, топоизомеразой I и ДНК.

Препарат экскретируется с мочой в виде метаболитов и в неизмененном виде.

Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество: в 1 мл концентрата содержится топотекана гидрохлорида 1,0865 мг, что эквивалентно 1 мг топотекана.

Вспомогательные вещества: кислота винная, натрия гидроксид или кислота соляная концентрированная, вода для инъекций.

Показания

Препарат назначают в качестве монотерапии в следующих случаях:

  • пациентам с метастатическим раком яичников после первой линии химиотерапии или дальнейшей терапии, если не было достигнуто положительного эффекта;

  • пациентам с рецидивирующим мелкоклеточным раком легких, которым проведения повторной химиотерапии первой линии не может быть рекомендовано.

Противопоказания

Рассматриваемое лекарственное средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.

Препарат противопоказан при миелодепрессии с количеством нейтрофилов <1.5×109/л или тромбоцитов ≤100×109/л.

Препарат не применяют в педиатрии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данный препарат противопоказано применять беременным женщинам – только по строгим показаниям, определяемым лечащим врачом.

Если необходимо производить прием препарата в период грудного кормления, следует прекратить лактацию.

Способ применения и дозы

Препарат следует применять в дозе 1,5 мг / м2 / сут путем внутривенной инфузии.

Инфузия длится 30 мин в течение 5 суток подряд, повторяя курсы через каждые 3 недели.

Если препарат хорошо переносится, лечение можно продолжать до достижения прогресса в лечении.

Лекарственное средство применяют повторно только, если количество нейтрофилов ≥ 1 × 109 / л, количество тромбоцитов - ≥ 100 × 109 / л и уровень гемоглобина от ≥ 9 г / дл.

Передозировка

При передозировке препарата могут наблюдаться следующие явления:

  • супрессии костного мозга и мукозит;

  • повышение уровня ферментов печени.

Побочные эффекты

Препарат обычно хорошо переносится, если используется в рекомендованных дозах.

В качестве побочных эффектов могут наблюдаться:

  • фебрильная нейтропения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия, лейкопения;

  • панцитопения;

  • реакции гиперчувствительности, включая сыпь;

  • инфекции, сепсис;

  • анорексия;

  • тошнота, рвота и диарея, запор, боль в животе;

  • гипербилирубинемия;

  • алопеция,

    зуд;

  • пирексия, астения, утомляемость;

  • недомогания.

Условия и сроки хранения

Срок годности – до 2 лет от даты производства, указанной на упаковке. Не следует превышать сроки хранения.

Температура хранения не должна превышать 25 °С. Температурные отклонения могут изменить свойства препарата, поэтому его следует хранить всегда в оригинальной упаковке.