Это противоопухолевое средство алкилирующего действия. При физиологических значениях рН препарат подвергается быстрому химическому превращению в крови с образованием активного соединения — МТИК (монометилтриазеноимидазолкарбоксамид). Предполагается, что цитотоксичность МТИК обусловлена преимущественно алкилированием гуанина в положении О6, дополнительным алкилированием в положении N7. Цитотоксические повреждения, возникшие вследствие этого, запускают механизмы аберрантного восстановления метилового остатка.

Состав и форма выпуска

Активные вещества: темозоломид (20 мг, 100 мг, 140 мг, 180 мг, 250 мг).

Выпускается Темозоломид в форме капсул.

Показания

Применяют Темозоломид:

- при впервые выявленной мультиформной глиобластоме (для комбинированного лечения с лучевой терапией, последующей адъювантной монотерапией);

- при злокачественной глиоме (мультиформной глиобластоме, анапластической астроцитоме) при рецидиве либо прогрессировании заболевания после стандартной терапии;

- при распространенной метастазирующей меланоме (в качестве терапии первого ряда).

Противопоказания

Не применяется Темозоломид:

- при аллергии на активный компонент;

- при непереносимости вспомогательных компонентов;

- в период беременности, кормления грудью;

- при выраженной миелосупрессии;

- при возрасте до 3 лет (при лечении рецидивирующей или прогрессирующей злокачественной глиоме) или до 18 лет (при лечении впервые выявленной мультиформной глиобластомы или злокачественной меланоме).

С осторожностью:

- при возрасте старше 70 лет;

- при тяжелом нарушении функции почек/печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение противопоказано.

Способ применения и дозы

Темозоломид применяется внутрь натощак.

Необходимо назначать минимальную эффективную дозу.

Капсулы нужно проглатывать целиком, их нельзя вскрывать, разжевывать.

Для первичного лечения впервые выявленной мультиформной глиобластомы (в комбинации с лучевой терапией) назначают 75 мг/м2 ежедневно в течение 42 дней.

Во время лечения требуется еженедельно контролировать параметры анализа крови с подсчетом количества клеток.

Для лечения прогрессирующей или рецидивирующей злокачественной глиоме в форме мультиформной глиобластомы, анапластической астроцитомы, распространенной метастазирующей злокачественной меланомы пациентам, ранее не получавшим химиотерапию, назначают 200 мг/м2 1 раз в день 5 дней подряд с последующим перерывом на 23 дней (продолжительность одного цикла составляет 28 дней). Пациентам, ранее получившим курс химиотерапии, назначают начальную дозу 150 мг/м2 1 раз в день, далее во втором цикле дозу можно повысить до 200 мг/м2 в день курсом 5 дней.

Передозировка

Симптомы: гематологическая токсичность (панцитопения, полиорганная недостаточность, пирексия, смерть), угнетение кроветворения, инфекции.

Лечение: гематологический контроль, симптоматическая терапия.

Побочные эффекты

Инфекции: кандидоз полости рта, фарингит, herpes simplex, раневая инфекция.

Гематологические расстройства: фебрильная нейтропения, лейкопения, нейтропения, лимфопения, тромбоцитопения, анемия.

Кардиоваскулярные расстройства: отеки, кровоизлияния, повышение артериального давления, пальпитация, кровоизлияние в мозг.

Дыхательные расстройства: одышка, пневмония, инфекция верхних дыхательных путей, кашель, заложенность носа.

Эндокринные расстройства: синдром Иценко-Кушинга.

Дерматологические расстройства: алопеция, сыпь, дерматит, эритема, сухость кожи, отек лица, нарушение пигментации, зуд кожи, реакции фотосенсибилизации, эксфолиация.

Неврологические расстройства: головная боль, беспокойство, бессонница, головокружение, эмоциональная лабильность, афазия, нарушение равновесия, спутанность сознания, нарушение концентрации внимания, судороги, нейропатия, ухудшение памяти, парестезии, расстройство речи, сонливость, тремор, ажитация, поведенческие расстройства, апатия, депрессия, нарушение восприятия, галлюцинации, экстрапирамидные расстройства, нарушение походки, дисфазия, атаксия, гемипарез, эпилептический статус, гиперестезия, гипестезия, периферические нейропатии, жажда, паросмия.

Опорно-двигательные расстройства: артралгия, боль в спине, мышечная слабость, костно-мышечные боли, миопатия, миалгия.

Офтальмологические расстройства: нечеткость зрения, боль в глазах, нарушение зрения, гемианопсия, ограничение полей зрения, снижение остроты зрения.

Мочеполовые расстройства: частое мочеиспускание, импотенция, недержание мочи, ухудшение слуха, боль в ушах, звон в ушах, гиперакузия, средний отит.

Пищеварительные расстройства: анорексия, тошнота, запор, рвота, повышение активности аланинаминотрансферазы, снижение массы тела, гипергликемия, боль в животе, диспепсия, диарея, дисфагия, нарушение вкуса, стоматит, гипокалиемия, повышение массы тела, изменение цвета языка, повышение активности гаммаглутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы, аспартатаминотрансферазы, АлАТ, АсАТ.

Другие: повышенная утомляемость, лихорадка, лучевое поражение, болевой синдром, аллергическая реакция, "приливы" жара к телу, ухудшение состояния, астения, озноб.

Условия и сроки хранения

Хранить Темозоломид в оригинальной упаковке при температуре до +30°С. Срок годности — три года. Применение препарата после истечения срока годности, обозначенного на упаковке, запрещено.

Родителям необходимо обеспечить безопасность детей, исключив их доступ к лекарству.