Это противоопухолевое и цитостатическое средство. Противоопухолевая активность объясняется превращением фторурацила в активные метаболиты при попадании в ткани, в т.ч. 5-фтор–2'-дезоксиуридин–5-монофосфат, 5-фторуридина трифосфат. Активные метаболиты блокируют реакции метилирования дезоксиуридиловой кислоты, ее превращения в тимидиловую кислоту путем ингибирования тимидилатсинтетазы. Это приводит к дефициту тимидина, ингибированию синтеза ДНК. Метаболит 5-фторуридина трифосфат способен встраиваться в РНК вместо уридина трифосфата, вызывая нарушение процессинга РНК, синтеза белка.

Легко проходит гистогематические барьеры, распределяется по тканям (печень, костный мозг, опухоли и др.) и жидкостям организма (внеклеточная, спинномозговая). Активные метаболиты локализуются во внутриклеточном пространстве. Обладает высокой миелотоксичностью, гастроинтестинальной токсичностью.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: фторурацил (50 мг/мл).

Выпускается Фторурацил-ЛЭНС в форме концентрата для приготовления раствора.

Показания

Фторурацил-ЛЭНС применяется:

- при раке толстой, прямой кишки;

- при раке молочной железы;

- при раке пищевода;

- при раке желудка;

- при раке поджелудочной железы;

- при первичном раке печени;

- при раке яичников;

- при раке шейки матки;

- при раке мочевого пузыря;

- при злокачественных опухолях головы, шеи;

- при раке предстательной железы;

- при раке надпочечников;

- при раке полового члена;

- при карциноидных опухолях.

Противопоказания

Фторурацил-ЛЭНС не применяют:

- при гиперчувствительности к действующему веществу (фторурацилу), любому компоненту препарата;

- при беременности;

- при кормлении грудью;

- при выраженной лейкопении, нейтропении, тромбоцитопении;

- при стоматите;

- при изъязвлении слизистой оболочки ЖКТ;

- при псевдомембранозном энтероколите.

С осторожностью:

- при почечной и/или печеночной недостаточности;

- при острых инфекционных заболеваниях бактериальной, вирусной или грибковой природы (в т.ч. туберкулезе, ветряной оспе, опоясывающем лишае);

- при инфильтрации костного мозга опухолевыми клетками;

- при ранее проводившихся лучевой или химиотерапии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан.

Способ применения и дозы

Фторурацил-ЛЭНС применяют парентерально (внутривенно струйно или путем медленной инфузии, внутриполостно, внутриартериально).

Дозирование, длительность лечения зависят от показаний, проводимой терапии и определяется врачом, имеющим опыт подобной терапии.

Стандартные дозы: 500 мг/м2 или 12—13,5 мг/кг ежедневно в течение 3—5 дней, интервал между курсами — 4 недели; 600 мг/м2 или 15 мг/кг (максимальная разовая доза 1000 мг) один раз в неделю, курс — 6—10 доз; 600 мг/м2 внутривенно в 1-й и 8-й дни (в комбинациях с другими цитостатиками);

1000 мг/м2/сутки внутривенно капельно (в виде непрерывной инфузии) в течении 96—120 часов.

Передозировка

Симптомы: тошнота, язвенный стоматит, рвота, диарея, желудочное кровотечение, угнетение костного мозга (лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения).

При подозрении на передозировку необходимо контролировать состав периферической крови, при необходимости назначить симптоматическое и поддерживающее лечение.

Побочные эффекты

Пищеварительные расстройства: снижение аппетита, изменение вкуса, воспаление и/или изъязвление оболочек ЖКТ, тошнота, диарея, рвота, кровотечение из ЖКТ, изжога, нарушение функции печени.

Кардиоваскулярные расстройства: боли в области сердца, сердечная недостаточность, аритмия, инфаркт миокарда, ишемия, стенокардия.

Неврологические/психические расстройства: мозжечковая атаксия, дезориентация, нарушение чувствительности, нистагм, эйфория, головная боль, спутанность сознания, ретробульбарный неврит.

Офтальмологические расстройства: раздражение глаз, светобоязнь, слезотечение вследствие стеноза протоков, катаракта, корковая слепота, нарушение зрения.

Репродуктивные расстройства: обратимое угнетение функции половых желез, аменорея, азооспермия.

Дерматологические расстройства: алопеция, гиперпигментация кожи, трещины кожи, сухость, телеангиоэктазии, схождение ногтевых пластинок, фотосенсибилизация, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии.

Аллергические реакции: дерматит, кожная сыпь, крапивница, бронхоспазм, гиперемия кожи ладоней и подошв, анафилаксия.

Прочие: тромбофлебит в месте введения, лихорадка, носовое кровотечение, гиперурикемия, одышка, кашель, развитие вторичных инфекций, слабость.

Условия и сроки хранения

Хранить Фторурацил-ЛЭНС при температуре от +15 до +25°C не более 2 лет. Запрещено применение лекарственного средства после окончания срока годности, указанного на упаковке. Необходимо обеспечить недосягаемость лекарства для детей.