Преимущественно расширяет резистивные сосуды, стимулирует работу калиевых каналов, вызывает выход K+ и гиперполяризацию мембраны гладкомышечных клеток сосудов, нарушает функцию потенциалзависимых Ca2+-каналов и уменьшает поступление внутрь клеток Ca2+. При внутривенном введении быстро снижает систолическое и диастолическое артериальное давление, не сопровождающееся симптомами ортостатической гипотензии. Приводит к задержке воды Na+. Оказывает сильное расслабляющее воздействие на матку и органы желудочно-кишечного тракта. Уменьшает скорость клубочковой фильтрации и ингибирует выведение мочевой кислоты в канальцах почек.
Состав и форма выпуска
Диазоксид изготавливается в виде раствора для парентерального введения в ампулах по 20 мл, в одной упаковке содержится одна ампула. Активное вещество – диазоксид.
Показания
Используется в терапии гипертонических кризов, ассоциированных с острой энцефалопатией, острым гломерулонефритом и эклампсией.
Противопоказания
Не назначается больным с острым нарушением мозгового кровообращения, в остром периоде инфаркта миокарда и гиперчувствительностью к диазоксиду.
Рекомендуется с особой осторожностью отнестись к назначению лекарственного средства больным, которые страдают ишемической болезнью сердца, сердечной недостаточностью, стенокардией и сахарным диабетом.
Применение при беременности и кормлении грудью
Диазоксид может назначаться беременным только по жизненно важным показателям. Кроме этого, введение препарата является крайне нежелательным в первом периоде родов, так как он может спровоцировать полное прекращение у женщины самостоятельной родовой деятельности.
Если невозможно обойтись в терапии кормящей женщины без использования диазоксида, то на время лечения следует отказаться от лактации.
Способ применения и дозы
Диазоксид применяется только в крайних случаях, так как при его введении высока вероятность развития неконтролируемого снижения артериального давления.
Препарат предназначен для внутривенного струйного введения в неразведенном виде в дозировке от 1 до 3 мг на кг массы тела. Наивысшая разовая доза – 150 мг. Если после первого введения средства не удалось достигнуть необходимого фармакологического эффекта, то через 5 или 15 минут введение препарата повторяют в сохраненной дозировке.
При повторном введении следует помнить о том, что в этом случае диазоксид может вызвать выраженную задержку натрия и воды.
Передозировка
При введении в высоких дозах наблюдается быстрое развитие побочных эффектов.
Побочные эффекты
Головные боли, головокружения, гиперемия кожных покровов, гипергликемия, задержка воды и натрия в организме, выраженное снижение артериального давления, коллапс, появление симптомов ишемии сердца, ишемия мозга, нарушение сознания и аллергические реакции.
Условия и сроки хранения
Диазоксид должен храниться в защищенных от света местах при комнатной температуре Продолжительность хранения ампул – 4 года.