Этот фармацевтический препарат относится к антагонистам эндотелиновых рецепторов.

Действующее вещество действует селективно относительно рецептора эндотелина подтипа А (ЕТA). Оно имеет важную роль при патофизиологических процессах легочной артериальной гипертензии (ЛАГ). Активность препарата заключается в блокировании ЕТА-рецепторов, которые, в основном, расположены на поверхности гладкомышечных сосудистых клеточных стенок и кардиомиоцитов. Это способствует предупреждению эндотелин-опосредованной активации систем вторичных мессенджеров, вызывающих вазоконстрикцию и пролиферацию гладкомышечных клеток.

Терапия препаратом приводит к значительному росту сердечного индекса у больных с ЛАГ. Лекарство всасывается в желудочно-кишечном тракте и достигает максимального содержания через 1,5 ч.

Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество: в 1 таблетке содержится амбризентана 5 мг.

Вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Показания

Препарат применяется в следующих случаях:

  • лечение легочной артериальной гипертензии II-III функциональных классов по классификации ВОЗ;

  • в комбинации с тадалафилом препарат применяется для снижения риска проводимой терапии (комбинированная конечная точка, включающая летальный исход, госпитализацию при ЛАГ, прогрессирование заболевания и неудовлетворительный клинический ответ);

  • для повышения клинической эффективности и способности переносить физическую нагрузку.

Противопоказания

Рассматриваемое лекарственное средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.

Противопоказаниями для применения препарата являются:

  • идиопатический легочный фиброз с вторичной легочной гипертензией;

  • тяжелая степень печеночной недостаточности (10 и более баллов по шкале Чайлд-Пью);

  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу);

  • повышение активности печеночных трансаминаз ACT и/или АЛТ более чем в 3 раза от ВГН.

Препарат не применяют в педиатрии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данный препарат противопоказано применять беременным женщинам – только по строгим показаниям, определяемым лечащим врачом.

Если необходимо производить прием препарата в период грудного кормления, следует прекратить лактацию.

Способ применения и дозы

Монотерапию препаратом следует начинать с дозы 5 мг 1 раз/сут.

Если он хорошо переносится, дозу 5 мг допускается увеличить до максимальной суточной дозы 10 мг 1 раз/сут.

Применение препарата в комбинации с тадалафилом требует увеличения дозы до 10 мг 1 раз/сут.

Передозировка

В случае передозировки препарата могут наблюдаться следующие явления:

  • головная боль;

  • приливы;

  • головокружение;

  • тошнота;

  • заложенность носа.

Побочные эффекты

Препарат обычно хорошо переносится, если используется в рекомендованных дозах.

В качестве побочных эффектов могут наблюдаться:

  • анемия (снижение гемоглобина и/или гематокрита);

  • ощущение сердцебиения;

  • гиперемия;

  • синусит, ринофарингит;

  • боль в животе, запор;

  • задержка жидкости, периферический отек.

Условия и сроки хранения

Срок годности – до 2 лет от даты производства, указанной на упаковке. Не следует превышать сроки хранения.

Температура хранения не должна превышать 25 °С. Температурные отклонения могут изменить свойства препарата, поэтому его следует хранить всегда в оригинальной упаковке.