Это противоопухолевое средство растительного происхождения (группа полусинтетических винкаалкалоидов). Активное вещество выделено из растений рода Vinca (Барвинок). Действие препарат связано с нарушением полимеризации тубулина в процессах клеточного митоза. Блокируя митоз в фазах G2, М клеточного цикла, вызывает разрушение клетки в интерфазе либо при последующем митозе. Влияет преимущественно на митотические микротрубочки, а при использовании высоких доз — на аксональные микротрубочки.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: винорелбин (10 мг/мл).

Выпускается Винорелбин Келун-Казфарм в форме концентрата для приготовления раствора.

Показания

Винорелбин Келун-Казфарм применяется:

- при немелкоклеточном раке легкого;

- при распространенном раке молочной железы;

- при раке предстательной железы, резистентном к гормонотерапии.

Противопоказания

Винорелбин Келун-Казфарм не применяют:

- при гиперчувствительности к действующему веществу (винорелбину), любому компоненту препарата;

- при беременности;

- при кормлении грудью;

- при исходном числе нейтрофилов менее 1500 клеток/мкл крови;

- при исходном числе тромбоцитов менее 100000 клеток/мкл крови;

- при тяжелых инфекционных заболеваниях на момент начала терапии или перенесенных в течение последних 2 недель;

- при одновременном применении с вакциной против желтой лихорадки;

- детям возрастом до 18 лет.

С осторожностью:

- при ишемической болезни сердца в анамнезе;

- при печеночной недостаточности средней или тяжелой степени;

- при одновременном приеме сильных ингибиторов, индукторов изофермента CYP3A4.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение у беременных противопоказано (может вызывать тяжелые дефекты плода).

В период терапии, а также как минимум три месяца после ее окончания женщины репродуктивного возраста должны применять надежный метод контрацепции.

В случае наступления беременности необходимо немедленно поставить в известность лечащего врача.

В период терапии, а также в течение полугода после ее прекращения, мужчины должны применять надежные контрацептивы. Рекомендуется сдать сперму для криоконсервации перед началом приема препарата, поскольку возможно развитие бесплодия вследствие лечения.

Грудное вскармливание при необходимости лечения должно быть прекращено.

Способ применения и дозы

Винорелбин Келун-Казфарм применяют парентерально (строго внутривенно).

Дозирование, длительность лечения зависят от показаний, проводимой терапии и определяется врачом, имеющим опыт подобной терапии.

Раствор вводят в виде 6—10-минутной инфузии.

Стандартная доза при немелкоклеточном раке легкого, распространенном раке молочной железы — 25—30 мг/м2 один раз в неделю с целью монотерапии.

Стандартная доза при раке предстательной железы, резистентном к гормонотерапии — 30 мг/м2 в 1 и 8 дни каждые 3 недели (в сочетании с пероральными глюкокортикостероидами в низких дозах).

Передозировка

Симптомы: подавление функции костного мозга, инфекции, лихорадка, динамическая кишечная непроходимость, нарушение функции печени.

В случае передозировки необходимо госпитализировать пациента, тщательно контролировать показатели крови, печеночные пробы, функции жизненно важных органов. При необходимости проводится переливание крови, введение факторов роста, антибиотиков.

Побочные эффекты

Инфекционные/паразитарные заболевания: бактериальные, грибковые или вирусные инфекции различной локализации, тяжелый сепсис с развитием полиорганной недостаточности, септицемия, осложненная септицемия, нейтропенический сепсис.

Гематологические расстройства: миелосупрессия, анемия, тромбоцитопения, фебрильная нейтропения.

Иммунные расстройства: анафилаксия, анафилактический шок, реакции анафилактоидного типа.

Эндокринные расстройства: синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Метаболические расстройства: тяжелая гипонатриемия, анорексия.

Неврологические расстройства: неврологические нарушения, снижение или потеря сухожильных рефлексов, слабость нижних конечностей, тяжелые парестезии с моторными и сенсорными симптомами.

Кардиоваскулярные расстройства: ишемическая болезнь сердца (инфаркт миокарда, стенокардия), тахикардия, нарушения сердечного ритма, фибрилляция, ощущение сердцебиения, артериальная гипотензия, ощущение "приливов", артериальная гипертензия, похолодание конечностей, коллапс, тяжелая артериальная гипотензия.

Дыхательные расстройства: одышка, бронхоспазм, интерстициальная пневмония.

Пищеварительные расстройства: стоматит, тошнота, запор, рвота, диарея, панкреатит, паралитическая кишечная непроходимость.

Гепатобилиарные расстройства: повышение активности "печеночных" трансаминаз (транзиторное).

Дерматологические расстройства: алопеция, генерализованные кожные реакции, эритема на стопах и ладонях.

Костно-мышечные расстройства: артралгия, миалгия, боль в височно-нижнечелюстном суставе.

Общие расстройства: реакции в месте введения (эритема, жгучая боль, изменение цвета вены, флебит, некроз тканей), астения, лихорадка, слабость, боль различной локализации (в т.ч. в грудной клетке, в области опухоли).

Условия и сроки хранения

Хранить Винорелбин Келун-Казфарм при температуре от +2 до +8°C не более 18 месяцев. Запрещено применение лекарственного средства после окончания срока годности, указанного на упаковке. Необходимо обеспечить недосягаемость лекарства для детей.