Это миорелаксант центрального действия. Препарат стимулирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы, расположенные в спинном мозге. Это приводит к подавлению высвобождения медиаторных аминокислот, которые стимулируют NMDA-рецепторы, вызывая угнетение в спинном мозге полисинаптической передачи возбуждения, регулирующей тонус скелетной мускулатуры. Именно этот механизм отвечает за избыточный тонус мышц, поэтому при его подавлении мышечный тонус снижается. Способствует снижению ригидности мышц при пассивных движениях, благодаря чему снижается сопротивление пассивным движениям, увеличивается объем активных движений. Уменьшает спазмы, клонические судороги, увеличивает силу произвольных сокращений скелетных мышц.

Состав и форма выпуска

Активный компонент: тизанидин (2 мг, 4 мг, 6 мг).

Выпускается Тизанил в форме таблеток.

Показания

Применяется Тизанил:

- при болезненных спазмах мышц при патологии позвоночника (в т.ч. остеохондрозе, спондилезе, сирингомиелии, гемиплегии, шейном и поясничном синдроме);

- после хирургических операций по поводу грыж межпозвоночного диска, остеоартрита бедра;

- при спастичности и боли, обусловленных неврологическими заболеваниями (хроническая миелопатия, рассеянный склероз, дегенеративные заболевания спинного мозга, инсульт, нарушения мозгового кровообращения, черепно-мозговые травмы, судороги центрального происхождения, церебральный паралич).

Противопоказания

Противопоказан Тизанил:

- при гиперчувствительности к любому из компонентов препарата;

- при тяжелых нарушениях функции печени;

- при одновременном применении сильных ингибиторов изофермента CYP1A2, альфа2-адреномиметиков;

- при беременности;

- в период грудного вскармливания;

- детям до 18 лет.

С осторожностью:

- при умеренно выраженном нарушении функции печени;

- при артериальной гипотензии;

- при брадикардии;

- при синдроме врожденного удлинения интервала QT;

- при возрасте старше 65 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат не следует применять в период беременности.

На время применения следует прекратить грудное вскармливание.

Категория действия на плод согласно FDA — C.

Способ применения и дозы

Тизанил применяют внутрь.

Дозирование подбирают индивидуально, поскольку препарат имеет узкий терапевтический диапазон, высокую вариабельность концентраций в плазме крови.

Стандартная начальная доза — 2—4 мг три раза в сутки. При необходимости дозу можно постепенно повышать — на 6 мг с интервалами 3–7 дней. Обычный диапазон доз — 6—24 мг один раз в сутки.

Передозировка

Симптомы: тошнота, выраженное падение артериального давления, рвота, удлинение интервала QTc, сонливость, головокружение, миоз, нарушение дыхания, тревожность, кома.

Лечение: промывание желудка, многократное назначение сорбентов, прием большого количества жидкости, форсированный диурез, симптоматическое лечение.

Побочные эффекты

Неврологические расстройства: головокружение, сонливость, вертиго.

Психические расстройства: бессонница, нарушения сна, галлюцинации, спутанность сознания, тревожные расстройства.

Офтальмологические расстройства: затуманивание зрения.

Кардиоваскулярные расстройства: падение артериального давления, брадикардия.

Пищеварительные расстройства: сухость во рту, тошнота, желудочно-кишечные расстройства.

Гепатобилиарные расстройства: печеночная недостаточность, острый гепатит.

Изменение лабораторных показателей: повышение активности микросомальных ферментов печени.

Опорнодвигательные расстройства: мышечная слабость.

Дерматологические расстройства: аллергические реакции (сыпь, отек, зуд, покраснение).

Общие: повышенная утомляемость, развитие синдрома отмены, астения.

Условия и сроки хранения

Хранить Тизанил при температуре до +30°C не более 3 лет.