Данное лекарственное средство относится к антигипертензивным препаратам, применяемым для лечения легочной артериальной гипертензии (ЛАГ).

Действующее вещество является антагонистом рецепторов двойного эндотелина. Препарат способствует понижению как легочного, так и системного сосудистого сопротивления, увеличению сердечного выброса без увеличения частоты сердечных сокращений.

Применение лекарственного средства приводит к существенному увеличению способности выдерживать физические нагрузки. Кроме того, увеличивается сердечный индекс и значительно снижается давление в легочной артерии, легочное сосудистое сопротивление (ЛСС) и среднее давление в правом предсердии. В ходе терапии препаратом у пациентов в значительной степени снижается одышка.

Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество: в 1 таблетке содержится бозентана 62,5 мг или 125 мг.

Вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, натрия крахмал, повидон К-30, магния стеарат, глицерин дибегенат.

Показания

Препарат назначают для лечения легочной артериальной гипертензии ІІI класса для улучшения толерантности к физической нагрузке и клинических симптомов у пациентов:

  • при первичной (идиопатической и наследственной) легочной артериальной гипертензии;

  • при вторичной легочной артериальной гипертензии по склеродермии без существенного интерстициального легочного заболевания;

  • при легочной артериальной гипертензии, связанной с врожденными системно-легочными шунтами и синдромом Эйзенменгера.

Противопоказания

Рассматриваемое лекарственное средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.

Препарат противопоказано применять в следующих случаях:

  • печеночная недостаточность умеренной или тяжелой формы (класс В или С по шкале Чайлд - Пью);

  • повышение активности печеночных трансфераз [аспартатаминотрансферазы (АСТ) и аланинаминотрансферазы (АЛТ)] более чем в 3 раза выше верхней границы нормы;

  • одновременное применение с циклоспорином A.

Препарат не применяют в педиатрии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данный препарат противопоказано применять беременным женщинам – только по строгим показаниям, определяемым лечащим врачом.

Если необходимо производить прием препарата в период грудного кормления, следует прекратить лактацию.

Способ применения и дозы

Начинать терапию следует с дозы 62,5 мг 2 раза в сутки в течение 4 недель, а затем увеличивают ее до поддерживающей - 125 мг 2 раза в сутки.

При клиническом ухудшении (например, уменьшение дистанции при 6-минутном тесте ходьбы, по меньшей мере на 10% по сравнению с предыдущими результатами исследований), несмотря на применение бозентана течение по крайней мере 8 недель (целевой дозы в течение не менее 4 недель), следует рассмотреть альтернативные методы лечения. Однако некоторые пациенты, у которых не было никакой реакции после 8 недель лечения бозентана, могут положительно реагировать после дополнительных 4-8 недель лечения.

Передозировка

В случаях передозировки препарата возможны следующие явления:

  • головокружение, головная боль;

  • артериальная гипотензия;

  • тошнота, рвота;

  • повышенная потливость;

  • затуманенное зрение.

Побочные эффекты

Препарат обычно хорошо переносится, если используется в рекомендованных дозах.

В качестве побочных эффектов могут наблюдаться:

  • анемия, снижение уровня гемоглобина;

  • дерматит, зуд и высыпания;

  • синкопе;

  • усиленное сердцебиение;

  • заложенность носа;

  • гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, диарея;

  • эритема.

Условия и сроки хранения

Срок годности – до 2 лет от даты производства, указанной на упаковке. Не следует превышать сроки хранения.

Температура хранения не должна превышать 25 °С. Температурные отклонения могут изменить свойства препарата, поэтому его следует хранить всегда в оригинальной упаковке.