Данный офтальмологический препарат относится к противоглаукомным лекарственным средствам.
Основной действующий компонент – тимолол, неселективный бета-блокатор.
Его применение приводит к снижению как повышенного, так и нормального внутриглазного давления благодаря механизму действия, который связан со способностью снижать выделение (секрецию) водянистой влаги и улучшать ее отток из глаз.
Не вызывает изменений размеров зрачка и не воздействует на способность глаз к аккомодации.
Обладает свойством ингибировать бета-рецепторы (β1), которые локализованы в основном в мышцах сердца. Также производит блокирующее действие на рецепторы β2. В результате уменьшения стимулирующего эффекта катехоламинов на миокард происходит замедление проводимости атриовентикулярной блокады. Как следствие, частота сокращений сердечной мышцы снижается, а затем – и минутный объем миокарда.
Применение данного препарата также вызывает повышение чувствительности верхних и нижних дыхательных путей.
Не обладает симпатомиметическим или местным анестезирующим действием.
Длительное применение может вызвать развитие резистентности к тимололу.
Состав и форма выпуска
Основной активный компонент: тимолол.
Вспомогательные вещества: р-ра бензалкония хлорида, натрия гидрофосфат (безводный), натрия дигидрофосфат (дигидрат), вода для инъекций.
Выпускается в форме капель для глаз, поступают в аптечную продажу во флакончиках-капельницах объемом по 5 и по 10 мл, в дозировках по 2,5 и по 5 мг тимолола на 1 мл раствора.
Показания
Данный офтальмологический раствор применяют для лечения:
- повышенного внутриглазного давления (глаукомы, или глазной гипертензии, в т.ч. врожденной);
- хронической открытоугольной глаукомы, в комбинации с миотическими препаратами;
- глаукомы, которая является следствием удаления линз (глаукомы при афакии).
Противопоказания
Указанный лекарственный препарат не применяют, если у пациента наблюдается (или наблюдалась когда-либо ранее) реакция гиперчувствительности (аллергии) на применении тимолола или одного из иных входящих в состав препарата компонентов.
Противопоказано также применять при:
- бронхиальной гиперреактивности;
- бронхиальной астме, в т.ч. в анамнезе;
- хронических обструктивных заболеваниях дыхательных путей;
- синусовой брадикардии;
- синдроме слабости синусового узла, в том числе синоаурикулярной блокаде;
- атриовентрикулярной блокаде II-й или III-й степени, которая не контролируется кардиостимулятором;
- выраженной сердечной недостаточности;
- высокой степени атриовентикулярной блокады;
- застойной сердечной недостаточности;
- кардиогенном шоке.
Следует проявить осторожность при назначении пациентам, у которых наблюдаются тяжелые нарушения периферического кровообращения (в частности, синдром Рейно).
Применение при беременности и кормлении грудью
Лечение беременных женщин производить крайне нежелательно, только по серьезным показаниям.
На время лечения грудное кормление следует приостановить.
Способ применения и дозы
Данные капли предназначены только для закапывания в область конъюнктивы глаза.
Начальная доза – по 1 капле 2 раза в день, в дозировке по 2,5 мг тимолола на 1 мл препарата.
Если такая дозировка оказалась достаточной, стоит уменьшить дозировку до применения по 1 капле 1 раз в день. Оценка давления проводится через 4 недели после начала терапии тимололом.
При увеличении давления увеличивается и доза препарата (по 1 капле в дозировке 5 мг тимолола 2 раза в день).
Пациенту следует помнить, что при глаукоме необходим регулярный контроль внутриглазного давления. Курс лечения может быть длительным.
Пациенты, имеющие сильно пигментированную радужную оболочку должны учитывать, что у них снижение давления будет происходить с меньшей эффективностью.
Передозировка
Передозировка данным препаратом обычно не вызывает особенных нежелательных явлений из-за низкой токсичности.
В редких случаях, при длительном значительном превышении дозировки наблюдались:
- снижение артериального давления;
- застойная сердечная недостаточность, кардиогенный шок;
- брадикардия, остановка сердца;
- нарушения органов дыхания, в частности, бронхоспазмы;
- желудочно-кишечные расстройства;
- спутанность сознания;
- судороги.
При передозировке рекомендуется атропин, глюкагон, диазепам, бета-симпатомиметики. Рекомендуется применение кардиостимуляторов.
Побочные эффекты
Обычно препарат абсорбируется в системный кровоток, он может вызвать такие побочные эффекты в виде:
- ангионевротического отека, аллергической крапивницы, сыпи, зуда, анафилактических реакций, отека лица, покраснения;
- гипогликемии, гипергликемии, диабета;
- гипертиреоза;
- бессонницы, депрессии, ночных кошмаров, потери памяти;
- синкопе, нарушений мозгового кровообращения, ишемии головного мозга, миастении гравис, головокружений, парестезий и головной боли, мигрени;
- нарушений зрения, изменений рефракции, зуда, покалывания, слезотечения, покраснения, блефарита, кератита, боли, конъюнктивита, светобоязни, сухости глаз, образования чешуек на веках, увеита, экземы век, пигментации роговицы, диплопии, эрозии роговицы;
- брадикардии, стенокардии, тахикардии, отеков, сердечной недостаточности, инфаркта миокарда, остановки сердца;
- гипотонии, инсульта, шума в ушах, синдрома Рейно;
- астмы, бронхита, бронхоспазмов, одышки, кашля, ринита, ХОБЛ;
- тошноты, диспепсии, диареи, сухости во рту, болей в животе, рвоты;
- алопеции, псориаза, сыпи, системной красной волчанки;
- миалгии, артропатии, артралгии;
- половой дисфункции, снижения либидо;
- астении, повышенной утомляемости, дерматита, сонливости, затруднения мочеиспускания;
- кальцификации роговицы (редко).
Условия и сроки хранения
Данный лекарственный препарат способен сохранять свои лекарственные свойства на протяжении 3-х лет от даты производства, указанной на упаковке.
Препарат следует держать в месте, недоступном для детей. Температура хранения не должна превышать 25°С.
После вскрытия флакона-капельницы препарат сохраняет свои свойства в течение 45-дневного срока.