Это лекарственное средствл относится к структурным аналогам фолиевой кислоты.

Действующее вещество является антагонистом фолиевой кислоты. Оно представляет собой цитотоксическое средство класса антиметаболитов.

Механизм действия заключается в конкурентном ингибировании фермента дигидрофолатредуктазы. Благодаря этому предотвращается восстановление дигидрофолата к тетрагидрофолату, что необходимо для синтеза ДНК. Время полувыведения составляет около 6-7 ч. Основной путь выведения – с желчью.

Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество: в 1 мл содержится метотрексата 25 мг (в пересчете на 100%).

Вспомогательные компоненты: натрия хлорид, натрия гидроксид, кислота соляная разведенная, вода для инъекций.

Показания

Препарат применяется в виде монотерапии или в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами для:

  • лечения острого лимфобластного лейкемии;

  • лечения неходжкинских лимфом с промежуточной или высокой степенью злокачественности у взрослых;

  • лечения неходжкинских лимфом у педиатрических пациентов;

  • лечения метастазирующего или рецидивирующего рака головы и шеи;

  • лечения запущенного рака молочной железы;

  • лечения хориокарциномы и подобных трофобластических опухолей (в виде монотерапии у пациентов с низким риском или в виде комбинированной терапии у пациентов с высоким риском);

  • адъювантной терапии рака молочной железы после удаления опухоли или мастэктомии;

  • адъювантной и неоадъювантной терапии остеосаркомы.

Противопоказания

Рассматриваемое лекарственное средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.

Противопоказаниями для применения препарата являются:

  • печеночная недостаточность;

  • злоупотребление алкоголем;

  • почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл / мин) для доз метотрексата <100 мг / м2 и нарушения функции почек средней степени (клиренс креатинина <60 мл / мин) для доз метотрексата> 100 мг / м2;

  • нарушения системы кроветворения в анамнезе;

  • тяжелые, острые или хронические инфекции;

  • язвы слизистой оболочки ротовой полости или подтверждена язва пищеварительного тракта в стадии обострения;

  • вакцинация живыми вакцинами в период лечения метотрексатом.

Препарат с осторожностью применяют в педиатрии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данный препарат противопоказано применять беременным женщинам – только по строгим показаниям, определяемым лечащим врачом.

Если необходимо производить прием препарата в период грудного кормления, следует прекратить лактацию.

Способ применения и дозы

Низкодозовая терапия: разовая доза ниже 100 мг / м2.

Терапия в промежуточных дозах: разовая доза от 100 мг / м2 до 1000 мг / м2. При прогрессирующем плоскоклеточном эпителиальном раке и раке мочевого пузыря можно применять промежуточные дозы препарата до 100-200 мг / м2.

Терапия в высоких дозах: разовая доза выше 1000 мг / м2. Применение фолиевой кислоты следует начать с дозы 10-15 мг (6-12 мг / м2) через каждые 12-24 часа после начала лечения препаратом.

Дозы препарата выше 100 мг / м2 (в виде однократной дозы) всегда требуют дальнейшего приема кальция фолината.

Передозировка

В случае передозировки препарата могут наблюдаться следующие явления:

  • гематологические;

  • желудочно-кишечные реакции;

  • сепсис или септический шок.

Побочные эффекты

Препарат обычно хорошо переносится, если используется в рекомендованных дозах.

В качестве побочных эффектов могут наблюдаться:

  • лейкопения, тромбоцитопения, анемия;

  • головная боль, утомляемость, сонливость;

  • потеря аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, воспаление и язвы слизистой оболочки ротовой полости и горла, стоматит, диспепсия, диарея;

  • легочные осложнения вследствие интерстициального альвеолита / пневмонита и связанные с этим летальные последствия;

  • повышение уровня печеночных ферментов;

  • сыпь, эритема, зуд.

Условия и сроки хранения

Срок годности – до 2 лет от даты производства, указанной на упаковке. Не следует превышать сроки хранения.

Температура хранения не должна превышать 25 °С. Температурные отклонения могут изменить свойства препарата, поэтому его следует хранить всегда в оригинальной упаковке.