Данный препарат является нецитотоксичной производной фторпиримидина карбамата.

Это пероральный предшественник цитотоксического соединения 5-фторурацила (5-ФУ). Активация действующего вещества происходит в несколько ферментных этапов. Окончательное преобразование происходит под воздействием тимидинфосфорилазы в тканях опухоли. Активный компонент способен блокировать реакцию метилирования дезоксиуридиловой кислоты в тимидиловую кислоту анаболическим путем.

5-ФУ путем встраивания подавляет синтез РНК и белков. Кроме того, возникает дефицит тимидина, а это вызывает несбалансированный рост и гибель клеток. Более интенсивная пролиферация влияет на ДНК и РНК сильнее при высоком уровне метаболизма фармакологически активного вещества.

Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество: в 1 таблетке содержится капецитабина 150 мг или 500 мг.

Вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая PH 101, целлюлоза микрокристаллическая PH 200, гипромеллоза 5сР, кремний коллоидный, магния стеарат.

Показания

Препарат показан в следующих случаях:

  • рак ободочной кишки, в адъювантной терапии после хирургического лечения рака III стадии (стадия С по Дьюком);

  • метастатическим колоректальным раком;

  • препарат для первой линии лечения распространенного рака желудка, в сочетании с препаратами на основе платины;

  • местный распространенный или метастатический рак молочной железы, в сочетании с доцетакселом после неэффективной химиотерапии, включающей препараты антрациклинового ряда;

  • местный распространенный или метастатический рак молочной железы, в качестве монотерапии при неэффективности химиотерапии, включающей таксаны и препараты антрациклинового ряда, или при наличии противопоказания к терапии антрациклинами.

Противопоказания

Рассматриваемое лекарственное средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.

Препарат противопоказан в следующих случаях:

  • тяжелая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения;

  • тяжелые нарушения функции печени;

  • тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл / мин);

  • недавнее или сопутствующее лечение бривудином.

Препарат не применяют в педиатрии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данный препарат противопоказано применять беременным женщинам – только по строгим показаниям, определяемым лечащим врачом.

Если необходимо производить прием препарата в период грудного кормления, следует прекратить лактацию.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая суточная доза препарата в качестве адъювантной терапии составляет 2500 мг / м2.

Применяют в виде трехнедельных циклов: ежедневно в течение 2 недель, после чего делают недельный перерыв. Суммарную суточную дозу капецитабина распределяют на 2 приема (по 1250 мг / м2 утром и вечером).

Противорвотные средства и премедикацию для обеспечения адекватной гидратации назначают пациентам, которые получают терапию капецитабином в комбинации с цисплатином или оксалиплатином перед введением цисплатина в соответствии с инструкцией по применению цисплатина и оксалиплатина.

Общая рекомендуемая продолжительность адъювантной терапии у пациентов с раком ободочной кишки III стадии составляет 6 месяцев.

Передозировка

При передозировке могут наблюдаться следующие симптомы:

  • тошнота;

  • рвота;

  • диарея;

  • мукозит;

  • раздражение желудочно-кишечного тракта;

  • кровотечения;

  • угнетение костного мозга.

Побочные эффекты

Препарат обычно хорошо переносится, если используется в рекомендованных дозах.

В качестве побочных эффектов могут наблюдаться:

  • анемия, нейтропения, тромбоцитопения;

  • анорексия;

  • дегидратация, снижение массы тела;

  • бессонница, депрессия;

  • головная боль, заторможенность, головокружение, парестезии, извращение вкуса;

  • слезоточивость, конъюнктивит, раздражение органов зрения;

  • тромбофлебит;

  • одышка, носовые кровотечения, кашель, ринорея;

  • диарея, тошнота, рвота, стоматит, боль в животе, желудочно-кишечные кровотечения, запоры, боли в верхних отделах живота, диспепсия, метеоризм, сухость во рту;

  • гипербилирубинемия, отклонение уровня функциональных печеночных тестов;

  • синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии, сыпь, алопеция, эритема, сухость кожи, зуд, гиперпигментация кожи, макулярная сыпь, шелушение кожи, дерматит, нарушение пигментации, нарушения со стороны ногтей;

  • боль в конечностях, боль в спине, артралгия;

  • слабость, астения, гипертермия, периферические отеки, недомогание, боль в грудной клетке.

Условия и сроки хранения

Срок годности – до 3 лет от даты производства, указанной на упаковке. Не следует превышать сроки хранения.

Температура хранения не должна превышать 30 °С. Температурные отклонения могут изменить свойства препарата, поэтому его следует хранить всегда в оригинальной упаковке.