Этот препарат является ингибитором протеинкиназы. Действующее вещество представляет собой селективный низкомолекулярный ингибитор тирозинкиназы рецепторов эпидермального фактора роста. С высокой эффективностью средство применяется для лечения пациентов с опухолями с активирующими мутациями доменов тирозинкиназы РЭФР независимо от линии терапии.

Эпидермальный фактор роста (ЭФР) и его рецептор (РЭФР [HER I; ErbB I]) представляют собой ключевые факторы в процессе роста и пролиферации как нормальных, так и раковых клеток. Активирующая мутация РЭФР в раковой клетке является важным фактором, который способствует разрастанию опухолевых клеток, угнетению апоптоза, увеличению продуцирования ангиогенных факторов и увеличению скорости процессов, связанных с метастазированием.

Максимальное содержание в плазме крови достигается в течение 3–7 ч. Прием пищи не влияет на биодоступность.

Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество: в 1 таблетке, покрытой оболочкой, содержится гефитиниба 250 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая натрия кроскармеллоза; повидон К-30; натрия лаурилсульфат; магния стеарат.

Показания

Препарат назначают при лечении пациентов с местнораспространенным или метастатическим немелкоклеточным раком легких с активирующими мутациями РЭФР-ТК (тирозинкиназы рецепторов эпидермального фактора роста).

Противопоказания

Рассматриваемое лекарственное средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.

Препарат не применяют в педиатрии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данный препарат противопоказано применять беременным женщинам – только по строгим показаниям, определяемым лечащим врачом.

Если необходимо производить прием препарата в период грудного кормления, следует прекратить лактацию.

Способ применения и дозы

Лекарство принимают внутрь, независимо от приема пищи, примерно в одно и то же время каждый день.

Таблетку помещают в половину стакана питьевой воды, не измельчая. Воду в стакане взбалтывают до растворения таблетки (это может занять до 20 минут).

Полученный раствор выпивают сразу после растворения таблетки (в течение 60 минут). Необходимо налить еще полстакана воды, омывая стенки, и выпить эту воду тоже.

Раствор можно вводить также через назогастральный или гастростомическое зонд.

Передозировка

При передозировке могут наблюдаться диарея и кожные высыпания.

Побочные эффекты

Препарат обычно хорошо переносится, если используется в рекомендованных дозах.

В качестве побочных эффектов могут наблюдаться:

  • гематурия и носовое кровотечение;

  • тошнота, рвота, анорексия, стоматит, дегидратация, бессимптомное повышение активности печеночных трансаминаз;

  • конъюнктивит, блефарит;

  • зуд, сухость кожи на фоне эритемы, изменения ногтей, алопеция;

  • астения, повышение температуры тела.

Условия и сроки хранения

Срок годности – до 2 лет от даты производства, указанной на упаковке. Не следует превышать сроки хранения.

Температура хранения не должна превышать 25 °С. Температурные отклонения могут изменить свойства препарата, поэтому его следует хранить всегда в оригинальной упаковке.