Это противоопухолевое средство. Является рекомбинантным человеческим моноклональным антителом. Препарат представляет собой иммуноглобулин G1 каппа, который производится методом генной инженерии. Активные молекулы связываются с CTLA-4 (цитотоксическим Т-лимфоцит-ассоциированным антигеном 4), который является ключевым регулятором активации Т-лимфоцитов. Препарат ингибирует CTLA-4, блокируя тормозные сигналы каскада CTLA-4, что приводит к увеличению количества противоопухолевых Т-хелперов, которые в свою очередь провоцируют рост числа прямых Т-киллеров. Блокада CTLA-4 также уменьшает регуляторную функцию Т-клеток, что приводит к усилению иммунного противоопухолевого ответа. Также может селективно уменьшать количество Т-регуляторных клеток в области опухоли, способствуя гибели опухолевых клеток.

Состав и форма выпуска

Активный компонент: ипилимумаб (50 мг/флакон, 200 мг/флакон).

Выпускается Ервой в форме концентрата для приготовления инфузионного раствора.

Показания

Применяется Ервой для монотерапии при метастатической или неоперабельной меланоме.

Противопоказания

Противопоказан Ервой:

- при гиперчувствительности к любому из компонентов препарата;

- при беременности, кормлении грудью;

- до 18 лет.

С осторожностью:

- при тяжелых аутоиммунных заболеваниях в активной стадии, когда дальнейшая активация иммунной системы нежелательна;

- при нарушении функции печени средней, тяжелой степени;

- при нарушении функции почек тяжелой степени;

- при активных аутоиммунных заболеваниях или заболеваниях, требующих приема системных иммуносупрессоров.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C (потенциальная польза, связанная с применением лекарства, может оправдывать риск для плода).

Грудное вскармливание не рекомендуется в период лечения.

Способ применения и дозы

Ервой применяют парентерально (внутривенно в виде инфузии).

Препарат применяют под руководством врача, имеющего опыт проведения терапии онкологических заболеваний.

Рекомендуемая доза — 3 мг/кг в виде 90-минутной инфузии каждые 3 недели. Курс лечения — 4 введения.

Передозировка

Случаев передозировки не было выявлено.

Лечение: необходимо тщательное наблюдение за пациентом, поддерживающая и симптоматическая терапия.

Побочные эффекты

Инфекции/инвазии: сепсис, менингит (асептический), септический шок, гастроэнтерит, инфекции мочевыводящих путей, дивертикулит, инфекции дыхательных путей.

Новообразования (доброкачественные, злокачественные, неустановленные): боль в опухоли, паранеопластический синдром.

Гематологические расстройства: анемия, лимфопения, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Иммунные расстройства: гиперчувствительность, анафилактические реакции.

Эндокринные расстройства: гипопитуитаризм (включая гипофизит), недостаточность функции надпочечников, гипотиреоз, гипогонадизм, гипертиреоз.

Обменные расстройства: снижение аппетита, гипокалиемия, дегидратация, гипонатриемия, гипофосфатемия, алкалоз, синдром лизиса опухоли.

Неврологические расстройства: спутанность сознания, головокружение, периферическая сенсорная невропатия, головные боли, изменение психического статуса, летаргия, депрессия, синдром Гийена-Барре, снижение либидо, обморок, отек мозга, краниальная невропатия, периферическая невропатия, нарушение речи, тремор, атаксия, миоклонус.

Офтальмологические расстройства: нечеткость зрения, увеит, боль в глазах, кровоизлияние в стекловидное тело, снижение остроты зрения, воспаление радужной оболочки глаза, ощущение инородного тела в глазу, синдром Фогта-Коянаги-Хорада, конъюнктивит.

Кардиоваскулярные расстройства: снижение артериального давления, гиперемия, аритмия, "приливы" с ощущением жара, фибрилляция предсердий, ангиопатия, васкулит, ортостатическая гипотензия, периферическая ишемия.

Дыхательные расстройства: одышка, дыхательная недостаточность, кашель, острый респираторный дистресс-синдром, отек легких, инфильтрация легких, аллергический ринит, пневмонит.

Пищеварительные расстройства: диарея, тошнота, желудочно-кишечное кровотечение, рвота, колит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, запор, абдоминальные боли, перфорация органов ЖКТ, перитонит, энтероколит, язва толстой кишки, язва желудка, эзофагит, воспаление слизистых оболочек, кишечная непроходимость.

Гепатобилиарные расстройства: нарушение функции печени, печеночная недостаточность, гепатомегалия, гепатит, желтуха.

Дерматологические расстройства: сыпь, зуд, дерматит, крапивница, эритема, витилиго, алопеция, сухость кожи, токсический эпидермальный некролиз, лейкоцитокластический васкулит, ночная потливость, эксфолиация кожи, изменение цвета волос, экзема.

Опорно-двигательные расстройства: миалгия, костно-мышечная боль, артралгия, мышечные спазмы, артрит, ревматическая полимиалгия.

Мочеполовые расстройства: почечная недостаточность, ацидоз почечных канальцев, гломерулонефрит, аменорея.

Прочие: усталость, пирексия, озноб, реакции в месте введения, астения, гриппоподобное состояние, отеки, боли, полиорганная недостаточность, синдром системной воспалительной реакции.

Лабораторные/инструментальные данные: повышение активности АЛТ, ACT, гипербилирубинемия, повышение активности ЩФ, повышение активности ГГТ, снижение массы тела, повышение концентрации креатинина, повышение концентрации ТТГ, снижение концентрации кортизола, снижение концентрации АКТГ, повышение активности липазы, повышение активности амилазы, снижение концентрации тестостерона, аномальное содержание пролактина в крови.

Условия и сроки хранения

Хранить Ервой при температуре от +2 до +8°C не более 3 лет.